巧記固體製劑知識

首先我們來看一下固體製劑的定義：常用的固體劑型有散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、膜劑等，在藥物製劑中約佔70%。固體製劑的共同特點是與液體製劑相比，物理、化學穩定性好，生產製造成本較低，服用與攜帶方便;製備過程的前處理經歷相同的單元操作，以保證藥物的均勻混合與準確劑量，而且劑型之間有著密切的聯繫;藥物在體內首先溶解後才能透過生理膜、被吸收入血液循環中。

固體製劑是如何在體內進行吸收，根據方程進行解釋：

對於多數固體劑型來說，藥物的溶出速度直接影響藥物的吸收速度。假設固體表面藥物的濃度為飽和濃度CS，溶液主體中藥物的濃度為C，藥物從固體表面通過邊界層擴散進入溶液主體，此時藥物的溶出速度(dC/dt)可用Noyes-Whitney方程描述：

dC/dt=kS(Cs-C)

K=D/Vδ

方程中，K─溶出速藥物的擴散度常數;D-係數;δ-擴散邊界層厚;V-溶出介質的量;S─溶出界面積。

由公式可以得出，Noyes-Whitney方程解釋影響藥物溶出速率的諸因素，表明藥物從固體劑型中的溶出速度與溶出速度常數K、藥物粒子的表面積S、藥物的溶解度Cs成正比。故可採取以下措施來加以改善藥物的溶出速度：①增大藥物的溶出面積--通過粉碎減小粒徑，崩解等措施;②增大溶解速度常數--加強攪拌，以減少藥物擴散邊界層厚度或提高藥物的擴散係數;③提高藥物的溶解度--提高溫度，改變晶型，製成固體分散物等。

固體製劑的製備工藝是在固體劑型的製備過程中，首先將藥物進行粉碎與過篩後才能加工成各種劑型。如與其他組分均勻混合後直接分裝，可獲得散劑;如將混合均勻的物料進行造粒、乾燥後分裝，即可得到顆粒劑;如將製備的顆粒壓縮成形，可製備成片劑;如將混合的粉末或顆粒分裝入膠囊中，可製備成膠囊劑等。對於固體製劑來說物料的混合度、流動性、充填性顯得非常重要，如粉碎、過篩、混合是保證藥物的含量均勻度的主要單元操作，幾乎所有的固體製劑都要經歷。固體物料的良好流動性、充填性可以保證產品的準確劑量，制粒或助流劑的加入是改善流動性、充填性的主要措施之一。可以表示為藥物→粉碎→過篩→混合→造粒→壓片

例題

1. 關於散劑特點的說法，錯誤的是：

A.粒徑小、比表面積大

B.易分散、起效快

C.尤其適宜濕敏感藥物

D.包裝、貯存、運輸、攜帶方便

E.便於嬰幼兒、老人服用

【參考答案】C。解析：散劑特點粒徑小、比表面積大、易分散、起效快包裝、貯存、運輸、攜帶方便、便於嬰幼兒、老人服用。散劑對濕熱光的藥物一般不宜製成散劑。

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